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主页 > 案例展示 > >> 广州生物院利用钯催化的亚胺基化环化反应构建

沙唑结构单元广泛存在于药物分子、天然产物和功能材料分子中。文献报道了很多恶唑衍生物的合成方法,但这些合成方法存在步骤经济性低等缺点。异腈是重要的有机原料,在钯催化的丙胺基化反应中与钯催化的丙胺基化反应相似,可作为碳单元。该研究团队利用零价格钯作为催化剂,α-异腈酰胺与卤代烃反应高效合成恶唑衍生物。恶唑2位的各种替代基,如芳基、烯烃、炔烃等可合成。该方法适用性广,有效弥补了传统方法的不足,具有较高的原子经济性和步骤经济性。该方法的建立为今后高效设计合成具有广泛生物活性的杂环化合物奠定了基础。

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